Tên quốc tế: Prednisolone
Loại thuốc: Thuốc chống viêm corticosteroid; Glucocorticoid
1. Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén hoặc viên nén bao tan trong ruột hàm lượng 2,5mg; 5mg; 10mg; 20mg; 50mg prednisolon.
- Dung dịch tiêm: Prednisolon natri phosphat 20mg/ ml
- Hỗn dịch trong nước để tiêm: Prednisolon acetat 25mg/ ml
- Viên đặt trực tràng: Prednisolon ở dạng muốn Natri phosphat hàm lượng 5mg và 20mg
- Dịch treo để thụt: Prednisolon ở dạng muối Prednisolon natri metasulfobenzoat 20mg/ 100ml
- Dung dịch nhỏ mắt: Prednisolon natri phosphat 0,5mg
- Siro prednisolon 15 mg/ 5mg
2. Chỉ định điều trị
Prednisolon là một glucocorticoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Prednisolon được chỉ định khi cần đến tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch như viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch, viêm đông mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết và những bệnh dị ứng nặng gồm cả sốc phản vệ, ung thư (như bệnh bạch cầu cấp, u lympho, ung thư vú và ung thứ tuyến tiền liệt ở giai đoạn cuối)
3. Chống chỉ định
- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
- Quá mẫn với prednisolon
- Nhiễm trùng da do virus, nấm hoặc lao
- Đao dùng vaccin virus sống.
4. Thận trọng
- Sử dụng prednisolon thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông (ruột, mạch máu), rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
- Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, nên phải sử dụng thận trọng coritocosetroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể.
- Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian điều trị dài ngày hoặc khi có stress.
- Khi tiêm prednisolon trong dịch khớp, cần đảm bảo vô trùng tuyệt đối.
- Khi dùng liều cao prednisolon có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
- Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi tại chỗ.
5. Thời kỳ mang thai
- Thận trọng và cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích khi sử dụng prednisolon trên phụ nữ có thai do việc dùng corticosteroid toàn thân dài ngày cho người mẹ có thể dẫn đến sự giảm cân của trẻ sơ sinh.
- Tuy nhiên, trong một số trường hợp cần sử dụng corticosteroid cho người mang thai như bị hen do hẹn có nguy hiểm là gây thiếu oxy cho bào thai. Dùng glucocorticoid trước khi đẻ non còn thúc đẩy sự trưởng thành cho phổi của trẻ, ngăn ngừa hội chứng suy giảm hô hấp ở trẻ nhỏ.
6. Thời kỳ cho con bú
Nên cẩn thận khi dùng prednisolon cho phụ nữ cho con bú vì prednisolon tiết vào sữa mẹ với lượng dưới 1% liều dùng và có thể ko có ý nghĩa lâm sàng.
7. Liều lượng, cách dùng
- Ðường dùng và liều lượng prednisolon phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Đường dùng: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không thể uống được hoặc cho tình trạng cấp cứu. Sau tình trạng cấp cứu, cần xem xét chuyển sang đường tiêm tác dụng kéo dài hoặc dạng uống.
- Liều lượng đối với trẻ nhỏ và trẻ em ưu tiên dựa vào tình trạng nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh hơn là dựa một cách chính xác vào liều lượng chỉ dẫn theo tuổi, cân nặng hoặc diện tích cơ thể.
- Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, cần phải giảm liều dần dần tới mức vẫn duy trì được đáp ứng lâm sàng thích hợp và theo dõi người bệnh để điều chỉnh liều khi cần thiết. Khi cần phải dùng prednisolon uống thời gian dài, nên xem xét phác đồ dùng thuốc cách nhật, một lần duy nhất vào buổi sáng theo nhịp tiết tự nhiên trong 24 giờ của corticosteroid; như vậy sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa 2 liều. Sau khi điều trị dài ngày phải ngừng prednisolon dần từng bước (xem quá liều và xử trí)
8. Tương tác
- Prednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 CYP 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
- Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của prednisolon.
- Prednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
- Tránh dùng đồng thời prednisolon với thuốc chống viêm không steroid vì có thể gây loét dạ dày.
9. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp
- Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
- Tăng ngon miệng, khó tiêu.
- Rậm lông.
- Ðái tháo đường.
- Ðau khớp.
- Ðục thủy tinh thể, glôcôm.
- Chảy máu cam.
Ít gặp
- Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, giả u não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
- Phù, tăng huyết áp.
- Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố da.
- Hội chứng dạng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali - huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
- Loét dạ dày - tá tràng, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
- Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
- Phản ứng quá mẫn.
10. Quá liều và xử trí
Trong những chỉ định cấp, trừ bệnh bạch cầu và sốc phản vệ, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng. Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, có khả năng xảy ra ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận, do đó bắt buộc phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Có thể áp dụng quy trình giảm liều của prednisolon là: cứ 3 đến 7 ngày giảm 2,5 - 5 mg, cho đến khi đạt liều sinh lý prednisolon xấp xỉ 5 mg. Nếu bệnh xấu đi khi giảm thuốc, tăng liều prednisolon và sau đó giảm liều prednisolon từ từ hơn.
Giảm thiếu sự ức chế tuyến thượng thận và giảm thiểu những ADR (phản ứng bất lợi do thuốc) khác nên sử dụng prednisolon một liều duy nhất trong ngày hơn là dùng nhiều liều nhỏ, hoặc sử dụng prednisolon liều cách ngày hoặc tránh sử dụng đồng thời prednisolon với các thuốc khác cùng tác dụng dược lý. Trong trường hợp dùng prednisolon cách nhất, cứ hai ngày một lần, bệnh nhân được sử dụng prednisolon một liều duy nhất vào buổi sáng..
Trong quá trình sử dụng prednisolon, đặc biệt khi phải dùng kéo dài, cần:
- Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
- Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng histamin hoặc các thuốc ức chế bơm proton khi dùng liều cao corticosteroid toàn thân.
- Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid đều cần dùng thêm calcitonin, calcitriol và bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
- Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.
- Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do sự ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận.