AMITRIPTYLIN
Tên quốc tế: AMITRIPTYLINE
Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm ba vòng có tác dụng an thần
1. Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng dùng chủ yếu: viên nén 10mg, 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg
Thuốc tiêm: Amitriptylin 10mg/ml
2. Chỉ định điều trị
Amitryptylin điều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm).
Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng
Điều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các trắc nghiệm thích hợp)
3. Chống chỉ định
Không dùng amitriptylin với người mẫn cảm với thành phần của thuốc
Không được dùng đồng thời với các chất ức chế monoaminoxydase
Không dùng trong giai đoạn hồi phục ngay sau nhồi máu cơ tim
Không dùng cho người bị suy gan nặng
Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi vì tác dụng và độ an toàn chưa được xác định.
4. Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống trầm cảm ba vòng qua được nhau thai. Amitriptylin, Nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, trong ba tháng cuối thai kỳ, amitriptylin chỉ được dùng với chỉ định nghiêm ngặt, bác sỹ sẽ cân nhắc lợi ích của người mẹ và nguy cơ cho thai nhi
5. Thời kỳ cho con bú
Amitriptylin và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết vào sữa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể với trẻ em. Vì vậy, cần phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
6. Liều lượng, cách dùng
Liều dùng tùy theo từng trường hợp cụ thể. Nên bắt đầu với liều thấp và tăng liều từ từ. Nếu lúc bắt đầu trị liệu không dùng được thuốc theo đường uống, có thể dùng đường tiêm bắp nhưng phải chuyển sang dùng đường uống ngay khi có thể được; liều dùng vẫn như trước. Liều ban đầu cho người bệnh ngoại trú: 75 mg/ ngày, chia ba lần. Nếu cần có thể tăng tới 150 mg/ ngày. Cũng có thể uống làm 1 lần vào lúc đi ngủ (có thể đỡ buồn ngủ lúc ban ngày). Liều tăng được ưu tiên dùng buổi chiều hoặc buổi tối.
Tác dụng giải lo âu và an thần xuất hiện rất sớm, tác dụng chống trầm cảm có thể trong vòng 3 – 4 tuần điều trị, thậm chí nhiều tuần sau mới thấy được. Thường điều trị ít nhất là 3 tuần. Nếu không cải thiện trong vòng 1 tháng cần phải đi khám thầy thuốc chuyên khoa
Liều duy trì ngoại trú: 50 – 100mg/ ngày, người thể trạng tốt, dưới 60 tuổi có thể tăng lên đến 150mg/ ngày, uống 1 lần vào buổi tối. Tuy nhiên, liều 25 – 40mg mỗi ngày có thể đủ cho một số người bệnh. Khi đã đạt tác dụng đầy đủ và tình trạng bệnh cải thiện, nên giảm liều xuống đến liều thấp nhất có thể được duy trì tác dụng. Tiếp tục duy trì 3 tháng hoặc lâu hơn để giảm khả năng tái phát. Ngừng điều trị cần thực hiện từng bước và theo dõi chắt chễ vì nguy cơ tái phát.
Với trẻ nhỏ: Không nên dùng thuốc cho trẻ em có tình trạng trầm cảm dưới 12 tuổi do thiếu kinh nghiệm và bằng chứng điều trị
Thiếu niên: Liều ban đầu 10mg/ lần, dùng 3 lần một ngày và 20mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng dần liều tuy nhiên liều thường không vượt quá 100mg/ ngày
Đái dầm ban đêm ở trẻ lớn: Liệu gợi ý cho trẻ từ 6 – 1o tuổi: 10 – 20mg uống lúc đi ngủ. Trẻ trên 11 tuổi: 25 – 50mg uống trước khi đi ngủ. Điều trị không quá 3 tháng
7. Tương tác
Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm ba vòng với chất ức chế monoamin oxidase có tiềm năng gây nguy cơ tử vong
Amitriptylin làm tăng tác dụng do đó làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tụt huyết áp thế đứng của các thuốc hạ huyết áp: Acetazolamid, furrosemid, halothan, methyldopa,…
Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc
Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày đẩy thức ăn chậm, do đó làm giảm sinh khả dụng của levodopa
Các hormon sinh dục, thuốc tránh thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
8. Quá liều và xử trí
Triệu chứng khi quá liều như ngủ gà, lú lẫn, co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, rối loạn nhịp tim, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu, nôn, khô miệng. Các xử trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, không có thuốc điều trị đặc hiệu
Phương pháp xử trí gồm rửa dạ dày bằng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần, duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn hoàn và thân nhiệt. Theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ theo dõi chặt chẽ nhịp tim ít nhất trong 5 ngày. Ngoài ra còn sử dụng các thuốc điều trị loạn nhịp, xử trí co giật. Thẩm phân phúc mạc, lọc máu hay lợi tiệu không có tác dụng trong xử trị ngộ độc thuốc chống trầm cảm 3 vòng.