Tên quốc tế: Loratadine
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin.
Biệt dược gốc: CLARITYNE (Bayer)
1. Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén loratadin 10 mg,
- Viên nén loratadin tan rã nhanh (Claritin reditabs) 10 mg
- Siro loratadin 1 mg/ml.
2. Chỉ định điều trị
- Viêm mũi dị ứng.
- Viêm kết mạc dị ứng.
- Ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
3. Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4. Thận trọng
- Suy gan.
- Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
5. Thời kỳ mang thai
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.
6.Thời kỳ cho con bú
Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng loratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.
7. Liều lượng, cách dùng
- Người lớn, người cao tuổi và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Dùng một viên nén 10 mg loratadin hoặc 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, dùng một lần/ngày hoặc dùng một viên nén Claritin - D (loratadin 10 mg với pseudoephedrin sulfat 240 mg).
- Trẻ em: 2 - 12 tuổi:
Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, một lần hàng ngày
Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5 ml (1 mg/ml) siro loratadin, một lần hàng ngày.
- Trẻ em dưới 2 tuổi: An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
- Người bị suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), dùng liều ban đầu là 1 viên nén 10 mg loratadin hoặc 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, cứ 2 ngày một lần.
8. Tương tác
- Ðiều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Ðiều này không có biểu hiện lâm sàng.
- Ðiều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tƣơng gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Ðiều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
- Ðiều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.
9. Tác dụng không mong muốn
Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H1 thế hệ 2. Ðiều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
- Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Ðau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Chóng mặt.
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
Khác: Viêm kết mạc.
- Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh: Trầm cảm.
Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thƣờng, kinh nguyệt không đều.
Khác: Ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ
10. Quá liều và xử trí
Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 - 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10 mg). Ðiều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết. Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (thí dụ người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày.
Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.
