DEXAMETHASON
Tên quốc tế: Dexamethansone
Loại thuốc: Thuốc chống viêm corticosteroid; Glucocorticoid
1. Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén dexamethanson hàm lượng 0,5mg; 0,75mg; 4mg
Dung dịch tiêm dexamethason natri phosphat 4mg/ml tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm vào thương tổn, tiêm vào mô mềm.
Dung dịch tiêm dexamethason natri phosphat 24 mg/ml, chỉ dùng tiêm tĩnh mạch
Cồn ngọt hàm lượng 0,1mg/ ml
Hỗn dịch tiêm dexamethason acetat 8mg/ml chỉ dùng tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm vào thương tổn, tiêm vào mô mềm. Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch.
Thuốc tra mắt ở dạng dung dịch dexamethason natri phosphat 0,1%, thuốc mỡ 0,05%.
Thuốc tai – mũi – họng: Dung dịch nhỏ tai 0,1% dung dịch phun mũi 0,25%
Thuốc dùng ngoài da: Kem dexamethason natri phosphat 1mg/1g
Thuốc phun dexamethason hàm lượng 10mg/ 25g
2. Chỉ định điều trị
- Dexamethason được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu bằng steroid, khi cần điều trị tích cực như điều trị trạng thái bệnh hen, các bệnh dị ứng nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít.
- Dùng phối hợp với các điều trị khác trong phù não, trong sốc do nhiều nguyên nhân khác nhau.
- Dùng dexamethason trong phòng ngừa bằng steroid khi phẫu thuật trong trường hợp dự trữ glucocorticoid được coi là không đủ, trừ suy vỏ tuyến thượng thận tiên phát (bệnh Addison).
- Dùng trong điều trị viêm màng não phế cầu trong phương pháp bổ trợ.
- Dùng trong điều trị tại chỗ như tiêm trong và quanh khớp ở người bệnh viêm khớp dạng thấp, thoái hóa xương khớp, viêm quanh khớp, viêm mỏm lõi cầu, và trong một số trường hợp bệnh lý tai mũi họng, nhãn khoa và bệnh ngoài da.
3. Chống chỉ định
- Người quá mẫn với dexamethason hoặc các hợp phần khác của chế phẩm.
- Người nhiễm nấm toàn thân, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khoản lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn và khớp bị hủy hoại nặng
4. Thận trọng
Dùng dexamethason thận trọng ở người bệnh nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, do dexamethason gây ức chế miễn dịch nên có thể gây những cơn kịch phát và lan rộng nhiễm khuẩn nên cần ưu tiên điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu.
Tuy nhiên, với bệnh nhân bị viêm màng não nhiễm khuẩn cần dùng dexamethason trước khi dùng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu để đề phòng viêm não do phản ứng với các mảnh xác vi khuẩn đã bị thuốc kháng khuẩn hủy diệt.
Với các bệnh nhân loãng xương, mới phẫu ruột, loạn tâm thần, loét dạ dày tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, lao thì cần phải theo dõi chặt chẽ và điều trị tích cực các bệnh đó nếu phải cần dùng dexamethason.
5. Thời kỳ mang thai
Theo nghiên cứu tiền lầm sàng, các glucocorticoid trong đó có dexamethason có khả năng gây quái thai ở động vật. Tuy nhiên, điều đó không hoàn toàn đúng trên người. Các glucocorticoid có thể làm giảm trọng lượng nhau thai và trọng lượng thai nhi, ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu người mẹ dùng thuốc kéo dài.
Tuy nhiên, trong trường hợp sinh non, việc dùng glucocoritcoid có khả năng bảo vệ nguy cơ hội chứng suy hô hấp sơ sinh và bệnh loạn sản phổi – phế quản do đẻ non.
6. Thời kỳ cho con bú
Dexamethason phân bố được vào sữa mẹ và có nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
7. Liều lượng, cách dùng
Hoạt tính chống viêm của dexamethason gấp 7 lần hoạt tính chống viêm của prednisolon (nghĩa là tác dụng của 0,75mg dexamethason tương đương với 5mg prednisolon). Liều sử dụng của dexamethason phụ thuộc vào dạng bào chế, đường dùng và chỉ định:
- Dạng viên, cồn ngọt, dung dịch hoặc dung dịch đậm đặc:
Người lớn: Uống 0,75 - 9 mg/ngày, tùy theo bệnh và thường chia làm 2 - 4 liều.
Trẻ em: Uống 0,024 - 0,34 mg/kg/ngày, hoặc 0,66 - 10 mg/m2/ngày chia làm 4 liều.
- Dexamethason acetat ở dạng tiêm bắp, tiêm trong khớp, trong tổn thương hoặc trong mô mềm, không tiêm bắp khi cần có tác dụng ngay và ngắn:
Liều tiêm bắp ban đầu thông thường ở người lớn: 8 - 16 mg. Nếu cần, có thể cho thêm liều dexamethason acetat cách nhau 1 - 3 tuần.
Tiêm trong tổn thương: Liều thông thường là 0,8 - 1,6 mg ở nơi tiêm
Tiêm trong khớp hoặc mô mềm: Liều thường dùng 4 - 16 mg, tùy theo vị trí vùng bệnh và mức độ viêm. Liều có thể lặp lại, cách nhau 1 - 3 tuần.
Liều dexamethason acetat cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
- Dexamethason ở dạng dexamethason natri phosphat ở dạng hít qua miệng, tiêm trong khớp, trong bao hoạt dịch, trong tổn thương mô mềm, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch. Khi sử dụng ở dạng truyền tĩnh mạch, thuốc có thể được hòa loãng trong dung dịch tiêm dextrose hoặc natri clorid. Liều lượng dexamethason natri phosphat được tính theo dexamethason phosphat.
Liều tiêm bắp hoặc tĩnh mạch tùy thuộc vào bệnh và đáp ứng của người bệnh, nhưng thường trong phạm vi từ 0,5 đến 24 mg/ngày.
Trẻ em có thể dùng 6 - 40 microgam/kg hoặc 0,235 - 1,2 mg/m2, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, 1 hoặc 2 lần/ngày.
- Dùng dexamethason theo nguyên nhân và tình trạng của bệnh nhân:
- Khi sốc do nhiều nguyên nhân
Sử dụng liều 1 - 6 mg/kg dexamethason phosphat tiêm tĩnh mạch 1 lần hoặc 40 mg tiêm tĩnh mạch cách nhau 2 - 6 giờ/lần, nếu cần. Một cách khác, lúc đầu tiêm tĩnh mạch 20 mg, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 3 mg/kg/24 giờ. Liệu pháp liều cao phải được tiếp tục cho tới khi người bệnh ổn định và thường không được vượt quá 48 - 72 giờ.
- Sử dụng trong bệnh phù não:
Tiêm tĩnh mạch 10 mg dexamethason phosphat, tiếp theo tiêm bắp 4 mg cách nhau 6 giờ/lần, cho tới khi hết triệu chứng phù não. Ðáp ứng thường rõ trong vòng 12 - 24 giờ và liều lượng có thể giảm sau 2 - 4 ngày và ngừng dần trong thời gian từ 5 - 7 ngày. Khi có thể, thay tiêm bắp bằng uống dexamethason (1 - 3 mg/lần, uống 3 lần mỗi ngày). Ðối với người bệnh có u não không mổ được hoặc tái phát, liều duy trì dexamethason phosphat 2 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, có thể có hiệu quả làm giảm triệu chứng tăng áp lực nội sọ.
- Khi đề phòng mất thính lực và di chứng thần kinh trong viêm màng não do H. influenzae hoặc phế cầu: 0,15 mg/kg dexamethason phosphat, tiêm tĩnh mạch 4 lần/ngày, tiêm cùng lúc hoặc trong vòng 20 phút trước khi dùng liều kháng sinh đầu tiên và tiếp tục trong 4 ngày.
- Dự phòng hội chứng suy thở ở trẻ sơ sinh:
Tiêm bắp cho mẹ, bắt đầu ít nhất 24 giờ hoặc sớm hơn (tốt nhất 48 - 72 giờ) trước khi chuyển dạ đẻ sớm: 6 mg cách nhau 12 giờ/lần, trong 2 ngày.
- Bệnh dị ứng: Dị ứng cấp tính tự ổn định hoặc đợt cấp tính của dị ứng mạn.
Ngày đầu, tiêm bắp dexamethason phosphat 4 - 8 mg; ngày thứ 2 và 3, uống dexamethason 3 mg chia làm 2 liều; ngày thứ tư, uống 1 mg chia làm 2 liều; ngày thứ năm và sáu, uống mỗi ngày 1 liều duy nhất 0,75 mg, sau đó ngừng.
- Bệnh do viêm:
Tiêm trong khớp: Khớp gối 2 - 4 mg. Khớp nhỏ hơn: 0,8 - 1 mg. Bao hoạt dịch: 2 - 3 mg. Hạch: 1 - 2 mg. Bao gân: 0,4 - 1 mg. Mô mềm: 2 - 6 mg. Có thể tiêm lặp lại cách 3 - 5 ngày/lần (bao hoạt dịch) hoặc cách 2 - 3 tuần/lần (khớp).
Kết luận: Sử dụng dexamethson tuân theo nguyên tắc chung khi lựa chọn liều dùng cho bệnh nhân là liều dùng cần thay đổi tùy theo từng người bệnh, dựa trên bệnh tật và đáp ứng của người bệnh. Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ, nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả điều trị.
Chứng suy thượng thận thứ cấp vì thuốc, có thể do ngừng thuốc quá nhanh, và có thể được hạn chế bằng cách giảm liều từ từ sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng tùy thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị, nhưng vẫn có thể còn tồn tại nhiều tháng sau khi đã ngừng thuốc.
Ðối với các thuốc dùng tại chỗ như cho mắt, tai mũi họng, ngoài da ... cần xem kỹ hướng dẫn sử dụng của từng chế phẩm.
8. Tương tác
Dexamethason natri phosphat tương kỵ với daunorubicin, doxorubicin, vancomycin, không dùng phối hợp với các thuốc này. Dexamethason cũng tương kỵ với doxapram hydroclorid và glycopyrolat trong bơm tiêm.
Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimid có thể làm tăng thanh thải corticosteroid nên làm giảm tác dụng điều trị.
Corticoid đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết (kể cả insulin), thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Corticosteroid làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi tiểu quai, carbenoxolon.
Hiệu lực của các dẫn chất cumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với corticoid, nên cần kiểm tra chặt chẽ thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.
Sự thanh thải salicylat tăng khi dùng đồng thời với corticoid, vì vậy khi ngừng corticoid dễ bị ngộ độc salicylat.
Các thuốc lợi tiểu làm giảm kali huyết (ví dụ thiazid, furosemid) và amphotericin B có thể làm tăng tác dụng giảm kali huyết của glucocorticoid.
9. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR > 1/100
- Rối loạn điện giải: Hạ kali huyết, giữ natri và nước gây tăng huyết áp và phù nề.
- Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt.
- Cơ xương: Teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng, viêm tụy cấp.
- Da: Teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông.
- Thần kinh: Mất ngủ, sảng khoái.
10. Quá liều và xử trí
Quá liều glucocorticoid gây ngộ độc cấp hoặc gây chết rất hiếm. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý; lúc đó cần điều trị các triệu chứng. Choáng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin. Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.
