Tên quốc tế: Atropine
Loại thuốc: Thuốc kháng acetyl cholin (ức chế đối giao cảm).
Biệt dược gốc: ATROPIN SULFAT
1. Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,25 mg; thuốc nước để tiêm 0,25 mg/1 ml, 0,50 mg/ml; dung dịch nhỏ mắt 1%.
2. Chỉ định điều trị
Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm trong nhiều trường hợp:
- Rối loạn bộ máy tiêu hóa
- Loét dạ dày - hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch vị.
- Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết dịch.
- Ðiều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mạn tính do tăng nhu động ruột và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đường mật, đường tiết niệu (cơn đau quặn thận).
- Triệu chứng ngoại tháp: Xuất hiện do tác dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần.
- Bệnh Parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ, chưa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.
- Dùng trước khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nước bọt và dịch ở đường hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim, hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật.
- Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ.
- Ðiều trị nhịp tim chậm do ngộ độc digitalis: Ðiều trị thăm dò bằng atropin.
- Ðiều trị cơn co thắt phế quản.
- Chỉ định khác: Phòng say tàu - xe, đái không tự chủ, giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.
3. Chống chỉ định
Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ, glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glôcôm).
Trẻ em: Khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.
4. Thận trọng
Trẻ em và người cao tuổi (dễ bị tác dụng phụ của thuốc).
Người bị tiêu chảy.
Người bị sốt.
Người bị ngộ độc giáp, suy tim, mổ tim.
Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.
Người suy gan, suy thận.
Dùng atropin nhỏ mắt, nhất là ở trẻ em, có thể gây ra ngộ độc toàn thân.
Dùng atropin nhỏ mắt kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc.
5. Thời kỳ mang thai
Atropin đi qua nhau thai nhưng chƣa xác định được nguy cơ độc đối với phôi và thai nhi. Cần thận trọng các tháng cuối của thai kỳ vì có thể có tác dụng không mong muốn đối với thai nhi.
6. Thời kỳ cho con bú
Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với thuốc kháng acetylcholin, cần tránh dùng kéo dài trong thời kỳ cho con bú vì trẻ nhỏ thường rất nhạy cảm với thuốc kháng acetyl cholin.
7. Liều lượng, cách dùng
- Dùng tại chỗ (nhỏ mắt): Trẻ em trên 6 tuổi: 1 giọt, 1 - 2 lần mỗi ngày. Người lớn: 1 giọt, 1 - 5 lần/ngày (1 giọt chứa khoảng 0,3 mg atropin sulfat).
- Ðiều trị toàn thân:
- Ðiều trị chống co thắt và tăng tiết đường tiêu hóa: Liều tối ưu cho từng người được dựa vào khô mồm vừa phải làm dấu hiệu của liều hiệu quả. Ðiều trị nhịp tim chậm: 0,5 - 1 mg tiêm tĩnh mạch, lặp lại cách nhau 3 - 5 phút/lần cho tới tổng liều 0,04 mg/kg cân nặng. Nếu không tiêm được tĩnh mạch, có thể cho qua ống nội khí quản.
- Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ: Người lớn: liều đầu tiên 1 - 2 mg hoặc hơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cách nhau 10 - 30 phút/lần cho tới khi hết tác dụng muscarin hoặc có dấu hiệu nhiễm độc atropin. Trong nhiễm độc phospho vừa đến nặng, thường duy trì atropin ít nhất 2 ngày và tiếp tục chừng nào còn triệu chứng. Khi dùng lâu, phải dùng loại không chứa chất bảo quản.
- Tiền mê: Người lớn: 0,30 đến 0,60 mg; Trẻ em: 3 - 10 kg: 0,10 - 0,15 mg; 10 - 12 kg: 0,15 mg; 12 - 15 kg: 0,20 mg; 15 - 17 kg: 0,25 mg; 17 - 20 kg: 0,30 mg; 20 - 30 kg: 0,35 mg; 30 - 50 kg: 0,40 - 0,50 mg Tiêm thuốc vào dưới da 1 giờ trước khi gây mê. Nếu không có đủ thời gian thì có thể tiêm vào tĩnh mạch một liều bằng 3/4 liều tiêm dưới da 10 - 15 phút trước khi gây mê.
8. Tương tác
Atropin và rượu: Nếu uống rượu đồng thời với dùng atropin, thì khả năng tập trung chú ý bị giảm nhiều, khiến cho điều khiển xe, máy, dễ nguy hiểm.
Atropin và các thuốc kháng acetyl cholin khác: Các tác dụng kháng acetyl cholin sẽ mạnh lên nhiều, cả ở ngoại vi và trung ương.
Hậu quả có thể rất nguy hiểm. Atropin và một số thuốc kháng histamin, butyrophenon, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng: Nếu dùng atropin đồng thời với các thuốc trên thì tác dụng của atropin sẽ tăng lên.
Atropin có thể làm giảm hấp thu thuốc khác vì làm giảm nhu động của dạ dày.
9. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản.
Mắt: Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.
Tim - mạch: Chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống ngực và loạn nhịp.
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.
Tiết niệu: Ðái khó.
Tiêu hóa: Giảm trƣơng lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.
Thần kinh trung ương: Lảo đảo, choáng váng.
10. Quá liều và xử trí
Khi ngộ độc có các triệu chứng giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, thở nhanh, sốt cao, hệ thần kinh trung ương bị kích thích (bồn chồn, lú lẫn, hưng phấn, các phản ứng rối loạn tâm thần và tâm lý, hoang tưởng, mê sảng, đôi khi co giật). Trong trường hợp ngộ độc nặng thì hệ thần kinh trung ương bị kích thích quá mức có thể dẫn đến ức chế, hôn mê, suy tuần hoàn, suy hô hấp, rồi tử vong. Nếu là do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt trước khi rửa dạ dày.
Cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể dùng diazepam khi bị kích thích và co giật. Không được dùng phenothiazin vì sẽ làm tăng tác dụng của thuốc kháng acetyl cholin.