AMPICILIN

Tên quốc tế: Ampicillin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm beta - lactam, phân nhóm penicilin A

Biệt dược gốc: AMPICILIN

1. Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, chứa ampicilin trihydrat tương đương 250 mg hoặc 500 mg ampicilin.
• Hỗn dịch uống chứa 125 mg, 250 mg ampicilin.
• Lọ bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền với hàm lượng 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g ampicilin.

2. Chỉ định điều trị

• Viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Ampicilin điều trị có hiệu quả các bệnh viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn tính bột phát và viêm nắp thanh quản do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
• Ðiều trị lậu do Gonococcus chƣa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tƣơng tác làm giảm đào thải các penicilin).
• Viêm màng não do Meningococcus, Pneumococcus và Haemophilus influenzae, phác đồ điều trị hiện nay được khuyến cáo là kết hợp ampicilin hoặc benzyl- penicilin với cloramphenicol, tiêm tĩnh mạch, (tiêm các penicilin trƣớc): Cứ 6 giờ, tiêm ampicilin 1 - 2 g và cloramphenicol 12,5 mg/kg, (với trẻ sơ sinh, thay cloramphenicol bằng gentamycin). Hiện nay, các cephalosporin mới nhƣ cefuroxim và cefotaxim được khuyến cáo dùng điều trị viêm màng não do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin, còn vancomyxin dùng cho viêm màng não do S. aureus kháng methicilin.
• Các chủng Shigella ở nhiều nước thường kháng các loại kháng sinh trong đó có ampicilin. Trong những trường hợp này có thể thay ampicilin bằng cotrimoxazol hoặc ciprofloxacin.
• Ðiều trị thương hàn: Ampicilin thường kém hiệu quả hơn so với phổ kháng khuẩn trên in vitro. Trong loại nhiễm khuẩn này cloramphenicol, cotrimoxazol thường có hiệu quả và an toàn hơn so với ampicilin. Hiện nay tình trạng Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và cotrimoxazol xảy ra nhiều hơn cho nên các cephalosporin và các quinolon thường là thuốc được lựa chọn để điều trị sốt thương hàn.
• Không nên điều trị viêm ruột non cấp thông thường do Salmonella, không điều trị nhiễm khuẩn huyết bằng ampicilin, vì không làm khỏi bệnh mà chỉ gây ra một nguy cơ lớn là xuất hiện các chủng kháng thuốc của các vi khuẩn đường ruột Gram âm khác.
• Ðiều trị bệnh nhiễm Listeria: Vi khuẩn Listeria monocytogenes rất nhạy cảm với ampicilin, nên ampicilin đƣợc dùng để điều trị bệnh nhiễm Listeria.
• Do có hiệu quả tốt trên một số vi khuẩn khác, bao gồm cả liên cầu bêta nên ampicilin dùng rất tốt trong điều trị nhiễm khuẩn huyết ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thường được kết hợp với aminoglycosid.

3. Chống chỉ định

Người bệnh mẫn cảm với penicilin.

4. Thận trọng

• Dị ứng chéo với penicilin hoặc cephalosporin.
• Không được dùng hoặc tuyệt đối thận trọng dùng ampicilin cho người đã bị mẫn cảm với cephalosporin. Thời gian điều trị dài (hơn 2 - 3 tuần) cần kiểm tra chức năng gan và thận.

5. Thời kỳ mang thai
Không có những phản ứng có hại đối với thai nhi.
6.Thời kỳ cho con bú

Ampicilin vào sữa nhưng không gây những phản ứng có hại cho trẻ bú mẹ nếu sử dụng với liều điều trị bình thường.

7. Liều lượng, cách dùng

Liều dùng ampicilin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi và chức năng thận của người bệnh. Liều đƣợc giảm ở người suy thận nặng.

Ampicilin thường được uống dưới dạng trihydrat và tiêm dưới dạng muối natri. Thức ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của ampicilin. Tránh uống thuốc vào bữa ăn.

• Người lớn:

Liều uống thường 0,25 g - 1 g ampicilin/lần, cứ 6 giờ một lần, phải uống trƣớc bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Với bệnh nặng, có thể uống 6 - 12 g/ngày.

Ðể điều trị lậu không biến chứng do những chủng nhạy cảm với ampicilin, thường dùng liều 2,0 - 3,5 g, kết hợp với 1 g probenecid, uống 1 liều duy nhất. Với phụ nữ có thể dùng nhắc lại 1 lần nếu cần.

Ðường tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gián đoạn thật chậm từ 3 - 6 phút, 0,5 - 2 g/lần, cứ 4 - 6 giờ/lần, hoặc truyền tĩnh mạch.

Ðiều trị nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 8 - 14 g hoặc 150 - 200 mg/kg, tiêm làm nhiều lần cách nhau 3 - 4 giờ/lần.

Ðối với điều trị khởi đầu trong nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn phải tiêm tĩnh mạch ít nhất 3 ngày và sau đó có thể tiêm bắp.

• Trẻ em:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp hoặc ngoài da: trẻ cân nặng dƣới hoặc bằng 40 kg: 25 - 50 mg/kg/ngày chia đều nhau, cách 6 giờ/lần.

Viêm đường tiết niệu: 50 - 100 mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.

Nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuẩn: 100 - 200 mg/kg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ cách 3 - 4 giờ/lần, bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày và tiếp tục bằng tiêm bắp.

Trẻ sơ sinh nhỏ hơn hay bằng 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cách 12 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 8 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng).

Trẻ sơ sinh trên 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 8 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dƣới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 6 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng) để điều trị nhiễm khuẩn ngoài viêm màng não.

Ðối với viêm màng não ở trẻ dƣới 2 tháng tuổi, liều tĩnh mạch: 100 - 300 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần phối hợp với gentamicin tiêm bắp.

Thời gian điều trị: Phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn. Ðối với đa số nhiễm khuẩn, trừ lậu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 - 72 giờ sau khi ngƣời bệnh hết triệu chứng.

• Người suy thận:

Ðộ thanh thải creatinin 30 ml/phút hoặc cao hơn: không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn. Ðộ thanh thải creatinin 10 ml/phút hoặc dƣới: cho liều thông thường cách 8 giờ/lần. Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm 1 liều ampicilin sau mỗi thời gian thẩm tích.

8. Tương tác

• Các penicilin đều tương tác với methotrexat và probene-cid.
• Ampicilin tương tác với alopurinol.
• Ở những người bệnh dùng ampicilin hoặc amoxicilin cùng với alopurinol, khả năng mẩn đỏ da tăng cao.
• Các kháng sinh kìm khuẩn như cloramphenicol, các tetracyclin, erythromycin làm giảm khả năng diệt khuẩn của ampicilin và amoxicilin.

9. Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Ỉa chảy.

Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ƣa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.

Ðuờng tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, ỉa chảy.

Da: Mày đay.

• Hiếm gặp, ADR < 1/1000

 Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.

Phản ứng dị ứng ở da kiểu "ban muộn" thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 - 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn được điều trị bằng ampicilin thì 7 - 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các người bệnh bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân do Cytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Các người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin nhƣ pivampicilin, bacampicilin).