ACICLOVIR

Tên quốc tế: Aciclovir

Loại thuốc: Thuốc chống virus.

Biệt dược gốc: Acyclovir

1. Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg.
• Nang 200 mg.
• Lọ bột pha tiêm 1 g, 500 mg, 250 mg dưới dạng muối natri.
• Hỗn dịch uống: Lọ 5 g/125 ml, 4 g/50 ml.
• Tuýp 3 g, 15 g mỡ dùng ngoài 5%.
• Tuýp 4,5 g mỡ tra mắt 3%.
• Tuýp 2 g, 10 g kem dùng ngoài 5%..

2. Chỉ định điều trị

• Ðiều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.
• Ðiều trị nhiễm Herpes zoster (bệnh zona) cấp tính.
• Zona mắt, viêm phổi do Herpes zoster ở người lớn.
• Ðiều trị nhiễm khởi đầu và tái phát nhiễm Herpes sinh dục.
• Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.

3. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng aciclovir cho người bệnh mẫn cảm với thuốc

4. Thận trọng

     Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin. Tiêm truyền tĩnh mạch chậm, với thời gian trên 1 giờ để tránh kết tủa aciclovir trong thận. Tránh tiêm nhanh hoặc tiêm với một lượng lớn. Cần cho đủ nước. Nguy cơ suy thận tăng lên, nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.

     Ðiều trị tiêm truyền tĩnh mạch liều cao có thể gây tăng creatinin huyết thanh có hồi phục, đặc biệt với người bệnh mất nước, dễ làm tăng kết tủa aciclovir trong ống thận.

5. Thời kỳ mang thai

Chỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai

6. Thời kỳ cho con bú

Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng thuốc đối với người cho con bú.

7. Liều lượng, cách dùng

Ðiều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.

• Uống: Ðiều trị do nhiễm Herpes simplex.

- Người lớn: Mỗi lần 200 mg (400 mg ở ngƣời suy giảm miễn dịch), ngày 5 lần, cách nhau 4 giờ, dùng trong 5 - 10 ngày.

- Trẻ em dưới 2 tuổi: Nửa liều người lớn. Trẻ em trên 2 tuổi: Bằng liều người lớn.

- Phòng tái phát herpes simplex cho người bệnh suy giảm miễn dịch, người ghép cơ quan dùng thuốc giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp: Mỗi lần 200 - 400 mg, ngày 4 lần.

Trẻ em dưới 2 tuổi: Dùng nửa liều người lớn. Trẻ em trên 2 tuổi: Bằng liều người lớn.

- Ðiều trị thủy đậu và zona.

 Người lớn: Mỗi lần 800 mg, ngày 5 lần, trong 7 ngày.

Trẻ em: Bệnh varicella, mỗi lần 20 mg/kg thể trọng (tối đa 800 mg) ngày 4 lần trong 5 ngày hoặc trẻ em dƣới 2 tuổi mỗi lần 200 mg, ngày 4 lần; 2 - 5 tuổi mỗi lần 400 mg ngày 4 lần; trẻ em trên 6 tuổi mỗi lần 800 mg, ngày 4 lần.

• Tiêm truyền tĩnh mạch:

Ðiều trị herpes simplex ở người suy giảm miễn dịch, herpes sinh dục khởi đầu nặng, Varicella zoster: 5 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ mỗi lần trong 5 - 7 ngày. Liều tăng lên gấp đôi thành 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần ở người suy giảm miễn dịch nhiễm Varicella zoster và ở người bệnh viêm não do Herpes simplex (thường dùng 10 ngày ở bệnh viêm não).

Trẻ sơ sinh tới 3 tháng nhiễm Herpes simplex: Mỗi lần 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần trong 10 ngày. Trẻ từ 3 tháng - 12 năm nhiễm Herpes simplex hoặc Varicella zoster 250 mg/m2 da, cứ 8 giờ một lần, trong 5 ngày. Liều tăng lên gấp đôi thành 500 mg/m2 da, cứ 8 giờ 1 lần cho người suy giảm miễn dịch bị nhiễm Varicella zoster và trong trường hợp viêm não do herpes simplex (thường dùng 10 ngày ở bệnh viêm não).

• Thuốc mỡ aciclovir:

- Ðiều trị nhiễm Herpes simplex môi và sinh dục khởi phát và tái phát. Cần điều trị càng sớm càng tốt. Nhiễm ở miệng hoặc âm đạo, cần thiết phải dùng điều trị toàn thân (uống). Với herpes zoster cũng cần phải điều trị toàn thân. 

- Cách dùng thuốc mỡ: Bôi lên vị trí tổn thương cách 4 giờ một lần (5 đến 6 lần mỗi ngày) trong 5 đến 7 ngày, bắt đầu ngay từ khi xuất hiện triệu chứng.

- Thuốc mỡ tra mắt: Ngày bôi 5 lần (tiếp tục ít nhất 3 ngày sau khi đã dùng liều điều trị).

• Với người bệnh suy thận:

- Uống: Bệnh nhiễm HSV hoặc Varicella zoster, liều như đối với người bình thường, song cần lưu ý:

 Ðộ thanh thải creatinin 10 - 25 ml/phút: Cách 8 giờ uống 1 lần.

Ðộ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: Cách 12giờ uống 1 lần.

Tiêm truyền tĩnh mạch: Thẩm tách máu: Liều 2,5 - 5 mg/kg thể trọng, 24 giờ một lần, sau khi thẩm tách. Siêu lọc máu động - tĩnh mạch hoặc tĩnh - tĩnh mạch liên tục: Liều như đối với trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.

- Tiêm truyền: Phải tiêm chậm trong vòng 1 giờ, tránh kết tủa aciclovir trong thận.

 Pha dung dịch tiêm truyền: Aciclovir tiêm truyền tĩnh mạch được hòa tan trong nước cất pha tiêm hoặc dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9% để đƣợc dung dịch chứa 25 mg aciclovir/ml. 

Theo liều cần dùng, chọn số lượng và lọ thuốc có hàm lượng thích hợp.

Pha thuốc trong thể tích dịch truyền cần thiết, lắc nhẹ để hòa tan hoàn toàn. Pha loãng thêm để có nồng độ aciclovir không lớn hơn 5 mg/ml để truyền. Trong quá trình chuẩn bị và hòa tan dung dịch, cần phải tiến hành trong điều kiện hoàn toàn vô khuẩn, và chỉ pha trước khi sử dụng và không sử dụng phần dung dịch đã pha không dùng hết. Nếu thấy có vẩn hoặc tủa trong dung dịch trước hoặc trong khi tiêm truyền thì phải hủy bỏ.

8. Tương tác

• Dùng đồng thời zidovudin và aciclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.
• Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải aciclovir qua ống thận, nên tăng tới 40% và giảm thải trừ qua nƣớc tiểu và độ thanh thải của aciclovir.
• Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của aciclovir.
• Interferon làm tăng tác dụng chống virus in vitro của aciclovir.
• Thận trọng khi dùng thuốc tiêm aciclovir cho ngƣời bệnh trƣớc đây đã có phản ứng về thần kinh với interferon. Dùng aciclovir tiêm phải thận trọng với ngƣời bệnh đã có phản ứng về thần kinh khi dùng methotrexat.

9. Tác dụng không mong muốn

• Ðường uống:

- Dùng ngắn hạn, có thể gặp buồn nôn, nôn.

- Dùng dài hạn (1 năm) có thể gặp buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, ban, nhức đầu (< 5% người bệnh).

• Ðường tiêm truyền tĩnh mạch:

- Thường gặp nhất là viêm, viêm tĩnh mạch ở vị trí tiêm.

- Ít gặp là các phản ứng thần kinh hoặc tâm thần (ngủ lịm, run, lẫn, ảo giác, cơn động kinh), kết tủa thuốc ở ống thận dẫn đến suy thận cấp, tăng nhất thời urê và creatinin, enzym gan trong huyết thanh, ban da, buồn nôn.

• Kem bôi:

Có khi gặp cảm giác nhất thời nóng bỏng hoặc nhói ở vị trí bôi kèm theo ban đỏ nhẹ khi khô.

• Thuốc mỡ bôi mắt:

Một số ít người bệnh thấy nhói nhẹ ngay khi bôi. Viêm giác mạc chấm, viêm mi mắt, viêm kết mạc. Tuy nhiên không cần ngừng thuốc, sẽ khỏi không để lại di chứng.

10. Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5 mg/ml, hoặc khi creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.
• Ðiều trị: Thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, cho truyền nước và điện giải.