Trong việc dùng thuốc, đường đưa thuốc ảnh hưởng rất lớn tới sinh khả dụng, tốc độ dược lý của thuốc. Trong điều trị, việc dùng thuốc thường được đưa theo đường tiêu hóa (đường uống) và các đường ngoài tiêu hóa. Trong các đường ngoài tiêu hóa, việc đưa thuốc theo đường tiêm là rất quan trọng và tối ưu trong việc cần thuốc đáp ứng nhanh, tác dụng toàn thân và khẩn cấp. Tuy nhiên, đưa thuốc theo đường tiêm là việc đưa thuốc trực tiếp vào mạch máu, hệ tuần hoàn của cơ thể, nên người bào chế thuốc, bác sỹ, y tá cần nắm rõ các đặc điểm của việc đưa thuốc theo đường tiêm để sử dụng cho đúng.
1. Các đặc điểm của thuốc tiêm
Đưa thuốc theo đường tiêm là đường thuốc có sinh khả dụng bảo đảm nhất và có thời gian xuất hiện tác dụng ngắn. Đường tiêm được dùng nhiều trong bệnh viện, nhất là những trường hợp bệnh nặng hoặc cấp cứu. Về mặt bào chế, thuốc tiêm có thể ở dạng bào chế dung dịch, hỗn dịch hay nhũ tương. Vì thuốc tiêm sẽ được đưa thẳng vào cơ thể, vượt qua các hàng rào bảo vệ như da và niêm mạc để đi vào máu nên thuốc tiêm cần phải vô khuẩn và đạt độ tinh khiết cao so với các dạng thuốc khác, đặc biệt là thuốc tiêm – truyền tĩnh mạch.
+ Yêu cầu chung của thuốc tiêm là phải VÔ KHUẨN; một số thuốc tiêm đặc biệt hoặc với một số thuốc tiêm dùng một lần từ 15ml trở lên phải không được có chất gây sốt.
+ Thuốc tiêm dung dịch phải đạt độ trong quy định, thuốc tiêm hỗn dịch hay nhũ tương khi lắc kỹ phải tạo được hệ phân tán đồng nhất.
+ Thuốc tiêm phải có pH thích hợp để đảm bảo độ bền của dược chất và khi tiêm ít gây đau.
+ Thuốc tiêm truyền với khối lượng lớn, thường phải đẳng trương với máu.
+ Dung môi để hòa tan thuốc tiêm phải đạt yêu cầu “dùng pha tiêm” theo quy định.
2. Các dung môi thường dùng trong thuốc tiêm
Dung môi dùng trong thuốc tiêm cần phải đảm bảo yêu cầu đặc biệt quan trọng, vì dung môi hòa tan dược chất sẽ được đưa thẳng trực tiếp vào máu. Các loại dung môi thường dùng trong thuốc tiêm gồm:
+ Nước cất: Phải đạt tiêu chuẩn “Nước cất pha tiêm” được quy định trong dược điển. Đây là dung môi phổ biến nhất trong thuốc tiêm.
+ Dầu: Dùng dầu thảo mộc để cơ thể dễ hấp thu, không dùng dầu khoáng. Các loại dầu hay được sử dụng là dầu lạc, dầu vừng, dầu hướng dương, dầu hạt bông…
+ Ethanol: Dùng phối hợp với các dung môi khác (như nước cất, glycerin…) để dễ hòa tan dược chất.
+ Propylen glycol và PEG 300-600: Do có khả năng hòa tan rộng nên được dùng để hòa tan một số hoạt chất khó tan trong nước và để hạn sự chế thủy phân của một số dược chất dễ bị thủy phân (như thuốc tiêm barbituric, thuốc tiêm oxytetracylin…).
Ngoài dược chất và dung môi, thuốc tiêm còn chứa các chất phụ với mục đích để làm tăng độ tan, sát khuẩn,chống oxy hóa... Trong đó các chất phụ đáng lưu ý sử dụng:
+ Natri sulfit, natri metabisulfit: là những chất phụ chống oxy hóa nhưng dễ gây sốc khi tiêm.
+ Lidocan: Là chất phụ để giảm đau khi tiêm bắp, rất nguy hiểm nếu đưa vào tĩnh mạch.
+ Thuốc tiêm bắp có chất phụ sát khuẩn (phenol, clocresol, clobutol, thủy ngân phenyl borat,thiomersal, benzalkonium clorid…) không được đưa vào tĩnh mạch hoặc tủy sống.
3. Ưu điểm của thuốc tiêm
- Tránh được sự phá hủy thuốc do các yếu tố ở đường tiêu hóa: dịch vị, men tiêu hóa.
- Tránh được tác động của vòng tuần hoàn đầu (với những thuốc bị phân hủy mạnh mẽ bởi men gan)
- Tránh được sự hao hụt khi phải vận chuyển trong ống tiêu hóa
- Tránh độc tính lên niêm mạc tiêu hóa (một số thuốc chống ung thư ức chế sự phát triển của niêm mạc ống tiêu hóa)
Chính vì vậy, đây là đường đưa thuốc tối ưu với những thuốc không bị hấp thu khi uống (aminosid, heparin), những thuốc bị phân hủy bởi men tiêu hóa (insulin) hoặc những thuốc bị phá hủy gần 100% bởi vòng tuần hoàn đầu (estrogen)
4. Nhược điểm của thuốc tiêm
- Đòi hỏi điều kiện vô trùng nghiêm ngặt và sự giúp đỡ của cán bộ chuyên môn nên bệnh nhân khó có thể sử dụng.
- Chi phí cao vì tốn thêm chi phí tiền bơm, kim tiêm; hơn nữa thuốc tiêm thường đắt hơn thuốc uống.
- Độ an toàn thấp hơn so với các đường đưa thuốc khác vì dễ gây sốc hơn (tiêm tĩnh mạch), gây đau, thậm chí áp-xe (tiêm bắp), dễ bị nhiễm trùng.
5. Những lưu ý khi sử dụng thuốc tiêm
- Dạng bào chế: Thuốc tiêm dung dịch được hấp thu nhanh hơn thuốc tiêm hỗn dịch hay nhũ tương. Tốc độ hấp thu của thuốc tiêm hỗn dịch phụ thuộc vào thích thước tiểu phân, độ nhớt của môi trường phân tán, người ta đã chế các thuốc tiêm hỗn dịch có tác dụng kéo dài (như thuốc tiêm insulin), nhất là khi dùng dầu làm chất dẫn.
- Nơi tiêm thuốc: Tiêm dưới da thuốc hấp thu chậm hơn tiêm bắp sâu, vì dưới da hệ mạch và lưu lượng máu ít hơn ở mô bắp. Thuốc tiên dầu hay thuốc tiêm nước có độ nhớt cao, thường được tiêm bắp sâu để đỡ đau cho người bệnh.
- Nếu có nhầm lẫn thì gây tác hại mạnh hơn thuốc uống, do đó phải được dùng thận trọng. Nếu tiêm nhầm hoặc quá liều thì khó xử lý.