Trong quá trình điều trị, việc đáp ứng với thuốc nhanh hay chậm phụ thuộc rất nhiều vào đường đưa thuốc và vị trí đưa thuốc. Đường đưa thuốc thông dụng nhất là đi qua đường tiêu hóa. Đường tiêu hóa hay còn gọi là ống tiêu hóa bao gồm miệng, thực quản, dạ dày, ruột non, ruột già, trực tràng. Tuy nhiên, do tính chất hấp thu từng cơ quan tiêu hóa, tốc độ và tác dụng dược tính thể hiện của thuốc sẽ khác nhau.
Vì vậy, với các chuyên gia y tế cần nắm rõ các đường đưa thuốc qua đường tiêu hóa để lựa chọn đường dùng thuốc phù hợp nhất cho bệnh nhân. Hãy cùng FYKOFA tìm hiểu ưu nhược điểm của 03 đường đưa thuốc qua đường tiêu hóa nhé!
1. Đường đặt dưới lưỡi
Miệng không phải là nơi hấp thu thức ăn hoặc hấp thu vô cùng ít khi nhai thức ăn nhưng tại đây có một màng lưới mao mạch khá phong phú ở vị trí 2 bên má và dưới lưỡi, vì vậy rất thuận tiện cho việc hấp thu thuốc. Thuốc đặt dưới lưỡi với tác dụng toàn thân phải “mòn dần” để giải phóng dược chất từ từ trong từ 1 đến 4 giờ. Dược chất trong viên đặt dưới lưỡi hoặc đặt bên má sau khi hòa tan trong nước bọt trong pH khoảng 6.5 sẽ được hấp thu qua màng niên mạc mỏng ở dưới lưỡi và được đưa về tĩnh mạch cảnh. Dược chất sẽ được đưa thẳng vào vòng tuần hoàn (tĩnh mạch cảnh) và về tim. Do đó tác dụng của thuốc xuất hiện nhanh, và tránh tuần hoàn qua gan nên không chịu sự phá hủy của men chuyển hóa thuốc ở gan. Độ pH của nước bọt là 6.5 chính cũng là một lợi thế vì không ảnh hưởng đến độ bền vững của các thuốc nhạy cảm với môi trường kiềm hoặc acid. Đây cũng là một đường đưa thuốc thuận tiện, dễ thực hiện, lại an toàn vì nếu có hiện tượng quá liều thì lập tức có thể loại trừ thuốc ngay (bỏ phần còn lại của thuốc ra ngoài).
Viên thuốc đặt dưới lưỡi (Sublingual tablet) được bào chế với mục đích gây tác dụng toàn thân, hoạt chất được hấp thu nhanh và chuyển thẳng về tim không qua đại tuần hoàn do đó thuốc phát huy tác dụng nhanh và tránh được tác động phía dưới đường tiêu hóa. Để đặt dưới lưỡi, viên thuốc phải được bào chế mỏng để tránh gây cộm cho người dùng, giải phóng dược chất nhanh (rã trong vòng 1 - 2 phút). Dạng đặt dưới lưỡi thường áp dụng cho nhóm thuốc tim mạch và hormon.
Nhược điểm của đường đưa thuốc này là khi đặt thuốc thường gây phản xạ tiết nước bọt kèm theo phản xạ nuốt, làm cho một lượng thuốc bị mất đi do trôi xuống dạ dày và ruột; vì vậy khi dùng viên ngậm phải hạn chế phản xạ nuốt. Đường đưa thuốc đặt dưới lưỡi chỉ dùng với những thuốc không gây loét niêm mạc miệng, dễ dàng hấp thu tại niêm mạc miệng và dùng với liều nhỏ. Các dạng bào chế theo đường này thường đắt.
Một số thuốc thường được đưa dưới lưỡi như: các thuốc giãn mạch vành dùng trong chứng đau thắt ngực như nitroglycerin (glyceryl trinitrat, viên nén 0,5 mg), isosorbid dinitrat (viên nén 5mg, 10mg, 20mg), nifedipin (Adalat dạng nang 10mg), một số thuốc bổ (như sữa ong chúa), một số hormon sinh dục (estrogen progesteron).
2. Đặt trực tràng
Trực tràng còn gọi là ruột thẳng là đoạn cuối cùng của ống tiêu hóa, thông ra ngoài. Hệ thống tĩnh mạch trong trực tràng khá phong phú là điều kiện thuận lợi cho việc hấp thu thuốc.
Thuốc đưa vào trực tràng có ở dạng viên đạn nên đôi khi được gọi là thuốc đạn. Tá dược béo giải phóng dược chất trong thuốc đạn được bào chế theo cơ chế tan chảy ở thân nhiệt, còn tá dược thân nước giải phóng theo cơ chế hòa tan trong dịch cơ thể. Thuốc đạn giải phóng dược chất nhanh, được hòa tan và hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng đi về tĩnh mạch chủ, phần lớn thuốc khoảng 50 - 70% lượng thuốc không qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu nên tránh được sự phân hủy tại gan, ngoài ra còn tránh được tác động của dịch vị và hệ men của đường tiêu hóa so với dùng dưới dạng ống. Thuốc đạn rất thích hợp cho người khó uống thuốc (người sốt cao, trẻ nhỏ..), hoặc không uống được (tắc ruột, nôn nhiều, hôn mê); thuận tiện với những thuốc có mùi khó chịu dễ gây buồn nôn, nôn, những chất kích ứng đường tiêu hóa mạnh (như cloral hydrat).
Tuy nhiên, nhược điểm của thuốc đạn là sinh khả dụng thất thường vì quá trình hấp thu phụ thuộc nhiều yếu tố như bản chất của dược chất và tá dược, kỹ thuật bào chế, sinh lý trực tràng trong thời gian bị bệnh. Dạng bào chế thường là dạng viên đạn dễ chảy ở nhiệt độ cao nên khó bảo quản, đặc biệt ở khí hậu nóng như ở nước ta trong điều kiện không có tủ lạnh và giá thành đắt.
Một số thuốc thường đặt trực tràng như: thuốc hạ sốt (paracetamol), thuốc chống co giật, an thần: diazepan, clorathydrat.
Những dạng hình thuốc đặt khác thường gặp đặt trong trực tràng như:
+ Thuốc trứng được tạo khuôn có hình trứng, dùng để đặt âm đạo. Thuốc trứng cũng được điều chế từ các tá dược thân nước (tá dược gelatin) hoặc tá dược béo (bơ ca cao), cơ chế giải phóng gần giống thuốc đạn. Thuốc trứng chủ yếu để điều trị các chứng viêm tại chỗ, điều trị nấm hoặc cầm máu.
+ Ngoài thuốc trứng ra, để đặt vào âm đạo còn có dạng viên nén và nang mềm.
+ Trong phụ khoa, người ta còn chế ra dạng thuốc chống thụ thai giải phóng dược chất liên tục trong 1 năm (Progestasert) dưới dạng dụng cụ đặt tử cung.
3. Đường uống
Đường uống là đường đưa thuốc phổ biến và thông dụng nhất, trong điều trị có tới 80% thuốc được đưa qua đường này. Hầu hết các thuốc đều có thể đưa qua đường này trừ những trường hợp hoạt chất không hấp thu ở ruột, bị phân hủy ở men tiêu hóa hoặc bị phá hủy quá nhiều khi qua gan ở vòng tuần hoàn đầu. Thuốc uống là dạng thuốc dùng qua đường tiêu hóa. Về mặt dùng thuốc, đường uống có một số đặc điểm chung sau đây:
- + Là con đường dùng thuốc đơn giản, thuận tiện nhất, người bệnh có thể tự dùng thuốc.
- + Thuốc dùng qua đường uống chịu một số tác động bất lợi tới sinh khả dụng như:
- + Phải trải qua một bậc thang pH thay đổi quá nhiều (từ khoảng pH là 1 dạ dày cho đến pH là 8 ở đại tràng), trong đó nhiều dược chất chỉ bền hay chỉ được hấp thu ở một khoảng pH nhất định mới dùng.
- + Bị tác động của hệ men, hệ vi khuẩn trong đường tiêu hóa.
- + Bị chuyển hóa qua gan lần đầu.
- + Bị ảnh hưởng tới thức ăn.
- + Khó kiểm soát được thời gian vận chuyển của dạng thuốc trong đường tiêu hóa.
Do vậy, khi lựa chọn dạng thuốc dùng để uống, bác sỹ cần phải chú ý hạn chế đến mức tối đa tác động của các điều kiện bất lợi nói trên. Trong số các dạng thuốc dùng để uống, viên nén được dùng phổ biến nhất nhưng lại là dạng uống có sinh khả dụng dao động nhất.
Nhìn chung, nếu thuốc dùng ở dạng viên thì sinh khả dụng đều phụ thuộc rất nhiều vào thời gian lưu lại của thuốc trong dạ dày. Thuốc ra khỏi dạ dày để đến vùng hấp thu nhanh hay chậm lại phụ thuộc vào nhiều yếu tố: thời điểm dùng thuốc, chế độ ăn uống, trạng thái của người bệnh, vị trí của viên thuốc trong dạ dày…Thời gian viên thuốc lưu lại ở dạ dày biến động như vậy làm cho quá trình hấp thu dược chất về sau cũng thay đổi rất nhiều. Đặc biệt là đối với viên bao tan ở ruột; nếu nằm lại ở dạ dày lâu quá thì vỏ bao có thể bị rã ngay trong dạ dày, làm hỏng hoạt chất, còn nếu viên đi ra khỏi dạ dày nhanh quá thì chưa chắc đã kịp tan rã để giải phóng dược chất ở vùng hấp thu tối ưu ở ruột. Thời gian viên thuốc ở dạ dày đôi khi lại phụ thuộc cả vào thời điểm bệnh nhân uống lúc đói hay no, vận động ít hay vận động nhiều. Nếu thuốc được uống lúc đói, lại uống với nhiều nước, người bệnh vận động thì viên ra khỏi dạ dày nhanh (khoảng 10 - 30 phút). Ngược lại, nếu uống khi no, thức ăn có nhiều chất béo, nhiều đường, viên rơi vào hang vị và bị thức ăn che lấp ở trên, lại chỉ uống với ngụm nhỏ nước, người bệnh nằm yên không vận động thì viên nằm lại ở dạ dày rất lâu (khoảng 4 - 8 giờ).
Vì vậy, để đảm bảo phát huy được đầy đủ tác dụng của các thuốc dạng uống, cần hướng dẫn người dùng tuân thủ đúng chế độ dùng thuốc sau:
+ Nếu dùng dạng viên, cả dạng viên nén vẫn viên nang, lượng nước đưa thuốc đều phải nhiều (một cốc nước to khoảng 150 - 200ml).
+ Với trẻ em và người cao tuổi, nên dùng viên pha thành dung dịch, hỗn dịch, viên sủi bọt…để tránh nghẹn, sặc hoặc dính thực quản.
Ưu điểm của việc đưa thuốc theo đường uống là dễ sử dụng, an toàn hơn so với đường tiêm; dạng bào chế sẵn có và thường là rẻ hơn các dạng thuốc khác (trừ một số dạng bào chế đặc biệt như viên bao tan trong ruột, viên tác dụng chậm...). Tuy nhiên nhược điểm của đường đưa thuốc này là sinh khả dụng rất dao động vì sự hấp thu thuốc phụ thuộc nhiều yếu tố:
+ Yếu tố sinh lý: pH dịch vị, thời gian rỗng của dạ dày, men tiêu hóa tại ruột, tác động của vòng tuần hoàn đầu trong quá trình thuốc vận chuyển vào vòng tuần hoàn chung qua đường tĩnh mạch cửa gan
+ Yếu tố do con người tạo ra: nước dùng để uống thuốc, thức ăn, thuốc phối hợp.
+ Thời gian xuất hiện tác dụng của thuốc uống chậm hơn so với các đường đưa thuốc khác vì vị trí hấp thu chính của thuốc là tại ruột non nên cần thời gian để thuốc di chuyển từ dạ dày xuống ruột non.
Một số dạng thuốc thường được đưa vào đường uống: phổ biến nhất là dạng viên: viên nén hoặc viên nang. Thuốc dạng lỏng (siro, potio) hoặc các loại cốm pha thành dạng lỏng khi sử dụng; đây là dạng thích hợp nhất cho trẻ nhỏ và người già vì dễ uống, sinh khả dụng tương đối ổn định, ít phụ thuộc vào bữa ăn hoặc nước uống; tuy nhiên dạng này thường đắt.
