Tên quốc tế: : Thiopental
Loại thuốc: Thuốc mê đường tĩnh mạch
1. Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ hoặc chai 0,5 g; 1 g; 2,5 g; 5 g bột đông khô màu vàng, kèm một ống hoặc chai nước cất vô khuẩn (20 ml, 40 ml, 100 ml hoặc 200 ml) để pha tiêm.
2. Chỉ định điều trị
- Khởi mê hoặc gây mê thời gian ngắn có hoặc không dùng thêm thuốc giãn cơ.
- Khống chế trạng thái co giật.
- Có thể thụt vào hậu môn để khởi mê ở trẻ em.
3. Chống chỉ định
- Chống chỉ định tuyệt đối: Có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin tiềm tàng hoặc rõ rệt.
- Chống chỉ định tương đối: Không dùng thiopental cho các trường hợp như khó thở rõ rệt, hen, hạ huyết áp rõ rệt, suy tim, bệnh cơ tim, bệnh đường hô hấp, đau thắt ngực hoặc nhiễm khuẩn. Quá mẫn cảm với các barbiturat.
4. Thận trọng
Cần hết sức chú ý đối với các ngƣời bệnh có các bệnh chứng sau:
- Giảm lưu lượng máu, mất nước, xuất huyết nặng, bỏng, thiếu máu nặng.
- Các bệnh tim mạch, cơn hen, bệnh gan nặng.
- Nhược cơ nặng, loạn dưỡng cơ. Suy tuyến vỏ thượng thận, suy mòn.
- Nhiễm độc huyết, tăng áp lực nội sọ, tăng urê huyết, tăng kali huyết.
- Các rối loạn chuyển hóa (nhiễm độc giáp, đái tháo đường, béo phì, phù niêm).
- Thương tổn viêm nhiễm ở miệng họng.
- Người cao tuổi, trẻ em dưới 1 tuổi.
5. Thời kỳ mang thai
- Ðã có những bằng chứng dịch tễ và lâm sàng về tính an toàn của các barbiturat ở phụ nữ mang thai kể cả thiopental, mặc dù thuốc qua nhau thai dễ dàng.
- Liều dùng cho phụ nữ mang thai không nên quá 250 mg.
6. Thời kỳ cho con bú
Thiopental xâm nhập được vào sữa mẹ, nhưng chưa thấy rõ nguy cơ tác hại cho trẻ bú khi dùng ở liều điều trị.
7. Liều lượng, cách dùng
Hòa tan lọ thuốc bột bằng cách thêm nước cất hoặc dung dịch nước muối sinh lý cho đến nồng độ 2,5 - 5%. Bản hướng dẫn chi tiết cách hòa tan và chuẩn bị tiêm thường có ở hộp đựng thuốc. Nên dùng dung dịch 2,5% cho tất cả các người bệnh cao tuổi và người bệnh có nguy cơ, nhưng đôi khi cũng dùng dung dịch 5%. Có thể tiêm vào bất kỳ tĩnh mạch nào ở nông.
Không thể qui định liều nhất định cho mọi trường hợp. Phải quan sát đáp ứng của mỗi người bệnh và điều chỉnh liều dựa vào lúc bắt đầu mê. Sau khi tiêm được 2 - 3 ml dung dịch 2,5% với tốc độ không quá 1 ml/10 giây, cần phải quan sát trước khi tiêm nốt số thuốc còn lại. Trong khoảng 30 giây đến 1 phút, cần quan sát phản ứng của người bệnh. Nếu người bệnh còn phản ứng, nên tiếp tục tiêm thuốc với tốc độ bình thường, cho đến khi đạt đưuợc mức độ mê mong muốn thì ngừng thuốc.
Hầu hết ngƣời bệnh cần không quá 0,5 g. Nếu dùng liều cao hơn, thời gian thoát mê sẽ kéo dài và có thể gặp tai biến. Ða số các thầy thuốc có kinh nghiệm cho rằng bình thường liều không quá 1 g và liều tối đa là 2 g. Tuy nhiên trong những trường hợp rất hãn hữu có thể cần liều cao hơn mức bình thường. Người có thể tích máu tăng hoặc thể tích máu bình thường có khả năng chịu đựng liều cao hơn. Những trường hợp kháng thuốc thường là người nghiện rượu, người trước đây đã dùng hoặc đang dùng barbiturat hoặc người nghiện barbiturat. Thuốc tiêm thiopental dùng cho trẻ em cũng tương tự như người lớn. Liều thường dùng là 2 - 7 mg/kg, tiêm tĩnh mạch.
Trong mọi trường hợp, người bệnh nên được tiền mê bằng atropin và nếu cần bằng một thuốc giảm đau hoặc an thần, mặc dù dùng thuốc giảm đau hoặc an thần sẽ làm thời gian hồi phục kéo dài. Nếu tiền mê bằng clorpromazin hoặc promethazin, lượng thiopental cần gây mê sẽ giảm.
Nếu dùng thiopental cho khoa răng cần đặt dụng cụ mở miệng vào trước khi tiêm thuốc. Họng phải được nhét gạc vào để tránh đờm dãi, máu trào vào thanh quản, và liều dùng không nên quá 0,25 g.
8. Tương tác
- Epinephrin (adrenalin) hoặc norepinephrin (noradrenalin): Rối loạn nhịp tim (nhịp nhanh thất, rung thất) có thể xảy ra khi tiêm adrenalin trong lúc gây mê halothan. Cần hạn chế tối đa liều adrenalin không quá 10 ml dung dịch 1/100.000 (tức là không quá 100 microgam tương đương với 1/10 ống adrenalin 1 mg pha với 10 ml nước cất tiêm) và nếu cần, dùng thuốc chẹn beta.
- Thuốc giãn cơ không khử cực và thuốc liệt hạch: Tác dụng sẽ tăng lên khi dùng cùng với halothan.
- Morphin: Halothan tăng tác dụng làm suy giảm hô hấp của morphin.
- Thuốc mê đường hô hấp tương tác với thuốc chẹn beta, ephedrin và verapamil, aminophylin, theophylin và terbutalin gây nguy cơ loạn nhịp tim.
9. Tác dụng không mong muốn
Khoảng 30% người bệnh bị giảm huyết áp và giảm nhịp tim, tùy thuộc liều. Với liều duy trì huyết áp và nhịp tim thừờng giảm nhẹ.
- Thường gặp, ADR > 1/100
Tuần hoàn: Loạn nhịp đa ổ, hạ huyết áp.
Gan: Tăng enzym gan thoáng qua.
Các phản ứng khác: Sốt, tăng áp lực nội sọ
- Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Gan: Viêm da, vàng da.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn (rất hiếm).
Gan: Hoại tử gan cấp với tỷ lệ chết cao.
Các phản ứng khác: Sốt cao ác tính.
10. Quá liều và xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị theo triệu chứng, đặc biệt là hỗ trợ hô hấp bằng oxygen.
