Tên quốc tế: Estriol, Oestriol.
Loại thuốc: Estrogen
Biệt dược gốc: Ovadiol; Progynova; Aerodiol; Oestrogel
1. Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 0,25 mg, 1 mg, 2 mg.
- Kem bôi âm đạo: 0,01%, 0,1%
2. Chỉ định điều trị
- Các triệu chứng tiết niệu - sinh dục do thiếu estrogen: Teo âm đạo, khô và ngứa, giao hợp đau, phòng ngừa nhiễm khuẩn tái diễn ở âm đạo và đường tiết niệu dưới, đái rắt và đái khó.
- Phòng loãng xương ở thời kỳ mãn kinh.
- Suy buồng trứng tiên phát hoặc cắt bỏ buồng trứng và giảm năng tuyến sinh dục nữ.
- Chảy máu tử cung bất thường (do mất cân bằng nội tiết).
3. Chống chỉ định
- Quá mẫn với estrogen.
- Người bệnh nghi ngờ hoặc rõ ràng mang thai.
- Người bệnh nghi ngờ hoặc rõ ràng bị ung thư phụ thuộc estrogen.
- Người bệnh có tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khối nghẽn mạch liên quan đến dùng estrogen trước đó.
- Người bệnh nghi ngờ hoặc rõ ràng bị carcinom vú.
- Chảy máu âm đạo bất thường và chưa rõ nguyên nhân.
4. Thận trọng
Trước khi bắt đầu liệu pháp estrogen, người bệnh phải được thăm khám và hỏi tiền sử gia đình kỹ lưỡng và sau đó định kỳ khám lại.
Thông thường estrogen không được dùng quá một năm nếu không được thày thuốc khám lại. Khám thực thể phải đặc biệt chú ý đến huyết áp, vú, các cơ quan ở bụng và tiểu khung và làm phiến đồ Papanicolaou.
Vì biến chứng huyết khối nghẽn mạch có nguy cơ gia tăng ở thời kỳ hậu phẫu trong thời gian dùng liệu pháp estrogen, nên ngừng estrogen mỗi khi có thể, ít nhất 4 tuần trước một phẫu thuật có nguy cơ gia tăng huyết khối nghẽn mạch hoặc phải nằm bất động lâu.
Estrogen phải dùng thận trọng ở người có tổn thương thận hoặc gan hoặc bệnh xương chuyển hóa kết hợp tăng calci máu.
Estrogen phải dùng thận trọng ở người bệnh có thể nặng lên do giữ dịch lại trong cơ thể (ví dụ đau nửa đầu, suy tim, suy thận hoặc suy gan).
Người có tiền sử trầm cảm phải được theo dõi cẩn thận trong thời gian dùng liệu pháp estrogen.
5. Thời kỳ mang thai
Estrogen có thể gây độc nặng cho thai nhi khi dùng cho người mang thai. Không được dùng khi mang thai.
6. Thời kỳ cho con bú
Dùng estrogen cho người cho con bú làm giảm số lượng và chất lượng sữa tiết. Phải quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, dựa vào tầm quan trọng của yêu cầu điều trị.
7. Liều lượng, cách dùng
Uống: Ðiều trị ngắn ngày: 500 microgam đến 3 mg uống/1 lần trong ngày, trong 1 tháng, tiếp theo là 500 microgam đến 1 mg/hàng ngày cho tới khi khôi phục biểu mô toàn vẹn.
Ðiều trị lâu dài, liều uống thường từ 250 microgam đến 2 mg hàng ngày, thƣờng cho theo chu kỳ và đôi khi cùng với progestogen (xem estradiol và estron).
Tại chỗ: Kem 0,01%: Bơm 1 lượng đong đầy (khoảng 2 g) vào trong âm đạo hàng ngày, nên bơm vào buổi tối, giảm xuống 1 lượng đong đầy, 2 lần mỗi tuần; thử giảm xuống hoặc ngừng thuốc sau 3 đến 6 tháng và kiểm tra lại.
Kem 0,1%: Bơm 1 lượng đong đầy hàng ngày trong 2 - 3 tuần, sau đó giảm xuống 2 lần mỗi tuần (cách 2 - 3 tháng lại ngừng thuốc trong 4 tuần để đánh giá xem có cần điều trị thêm không).
8. Tương tác
- Rifampicin làm giảm hoạt tính estrogen khi dùng đồng thời với estrogen do cảm ứng enzym microsom của gan. Tác dụng tương tự có thể xảy ra với các thuốc cảm ứng enzym microsom gan khác (barbiturat, carbamazepin, phenylbutazon, phenytoin và primidon).
- Estrogen có thể tăng cường tác dụng chống viêm của hydrocortison và có thể làm giảm chuyển hóa corticosteroid ở gan và/hoặc làm thay đổi protein gắn corticosteroid huyết thanh. Phải điều chỉnh liều corticosteroid khi bắt đầu dùng estrogen hoặc phải ngừng corticossteroid.
- Estrogen có thể làm giảm tác dụng thuốc uống chống đông máu và có thể cần tăng liều thuốc chống đông máu.
9. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều dùng. Ða số các ADR nghiêm trọng của liệu pháp estrogen xuất hiện đầu tiên từ các nghiên cứu trước đây với các thuốc uống tránh thai chứa estrogen liều lượng cao hơn các loại hiện đang dùng hoặc thuốc điều trị thay thế hormon cho phụ nữ mãn kinh
- Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn , nôn, trướng bụng, co cơ bụng, ỉa chảy.
Da: Rám da.
Toàn thân: Tăng cân quá mức hoặc giữ dịch lại trong cơ thể.
Tiết niệu sinh dục: Thay đổi kinh nguyệt, mất kinh (trong khi dùng) hoặc vô kinh (sau khi dùng), thống kinh, hội chứng giống tiền kinh, viêm âm đạo do nấm Candida.
Thần kinh: Ðau đầu, đau nửa đầu, thay đổi tình dục.
Mắt: Không dung nạp kính sát tròng. Rối loạn thị lực
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Rậm lông hoặc rụng tóc.
Thần kinh: Trầm cảm, chóng mặt, múa giật.
Nội tiết chuyển hóa: Giảm dung nạp glucose, tăng nồng độ triglycerid huyết thanh, thiếu hụt folat.
- Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Tăng huyết áp, bệnh huyết khối nghẽn mạch, tăng đông máu.
Vàng da ứ mật, u gan, test chức năng gan thay đổi.
10. Quá liều và xử trí
Quá liều cấp tính với một lượng lớn estrogen đã được thông báo ở trẻ em nhưng hầu như không gây độc, trừ buồn nôn và nôn. Quá liều estrogen có thể gây buồn nôn và ở phụ nữ có thể gặp chảy máu khi ngừng thuốc.
